de.wedoany.com-Bericht: In einem gemeinsamen Forschungsprojekt der Rigaku Corporation, Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. und der Meiji Pharmaceutical University wurde eine neue Entdeckung im Bereich der Arzneimittelpolymorphie erzielt. Die Ergebnisse wurden in der internationalen kristallographischen Fachzeitschrift Crystal Growth & Design veröffentlicht.
Das Forschungsteam entdeckte eine neue polymorphe Form κ (κ-Form) von Indomethacin. Indomethacin ist ein weit verbreitetes schmerzstillendes und entzündungshemmendes Medikament. Obwohl es bereits seit langem auf dem Markt ist, ist die Entdeckung einer neuen polymorphen Form äußerst selten und von großer Bedeutung für die Kristallographie und die pharmazeutische Forschung. Kristallpolymorphie bezeichnet das Phänomen, dass dieselbe Verbindung unterschiedliche Kristallstrukturen bilden kann, was zu Unterschieden in Eigenschaften wie Löslichkeit und Stabilität führt. Dies ist ein zentrales Forschungsthema, das die Qualität und Herstellbarkeit von Arzneimitteln beeinflusst.
In dieser Studie wurde die MicroED-Methode zur Strukturanalyse eingesetzt. Das verwendete Gerät war der vollintegrierte Elektronendiffraktometer XtaLAB Synergy-ED, der gemeinsam von Rigaku und JEOL entwickelt wurde. Die neu entdeckte polymorphe Form besteht aus extrem kleinen Kristallen mit einer Größe von weniger als einem Mikrometer, deren Strukturanalyse mit herkömmlichen Röntgenbeugungsmethoden schwierig ist. Mithilfe der MicroED-Technik gelang es dem Forschungsteam, die Kristallstruktur der neuen κ-Form erfolgreich aufzuklären. Durch die Analyse der Molekülanordnung im Kristall wurden intermolekulare Wechselwirkungen identifiziert, die zur Stabilität dieser polymorphen Form beitragen. Diese Ergebnisse belegen die Wirksamkeit von MicroED bei der Entdeckung bisher nicht nachweisbarer polymorpher Formen und unterstreichen ihr Potenzial zur Verbesserung der Arzneimittelqualität und zur Beschleunigung der Arzneimittelentwicklung.
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